Механизм действия метотрексата при ревматоидном артрите

Метотрексат при ревматоидном артрите: инструкция по применению, аналоги

Механизм действия метотрексата при ревматоидном артрите

Чтобы скорректировать работу иммунной системы, при ревматоидном артрите назначается Метотрексат. Препарат оказывает иммунодепрессивное действие, за счет которого улучшается самочувствие пациентов.

Снижается выраженность болевого синдрома и отечности, восстанавливается объем движений в поврежденных суставах.

Но у Метотрексата широкий перечень противопоказаний, поэтому использовать его необходимо в соответствии с режимом дозирования, определенным ревматологом.

Состав и форма выпуска

Важно знать! Врачи в шоке: “Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует…” Читать далее…

Метотрексат производится на отечественных и зарубежных фармацевтических фабриках в двух лекарственных формах — в виде таблеток и раствора для парентерального введения. Вторичной упаковкой препарату служит картонная коробка с вложенной внутрь аннотацией.

Таблетки в дозировках 2,5 мг, 5 мг, 10 мг расфасованы в пластиковые флаконы или блистеры из металлизированной фольги. Инъекционный раствор помещен в стеклянные ампулы или флаконы объемом 1 мл, 5 мл, 10 мл.

Также средство выпускается в виде концентрата в стеклянных флаконах по 5 мл, 10 мл, 50 мл.

Активный ингредиент всех лекарственных форм — метотрексат. Вспомогательный состав таблеток представлен следующими компонентами:

  • целлюлозой;
  • крахмалом кукурузным;
  • кремния диоксидом;
  • стеаратом магния;
  • моногидратом лактозы.

Дополнительными ингредиентами раствора является натрия хлорид, натрия гидроокись, вода для инъекций. Вспомогательные компоненты обеспечивают максимальную биодоступность и быструю абсорбцию метотрексата.

Механизм действия препарата

Метотрексат — представитель клинико-фармакологической группы антиметаболитов, являющихся антагонистами фолиевой кислоты, цитостатик. Он применяется для замедления деления клеток злокачественных и доброкачественных опухолей. Препарат действует в S-фазу митоза, связываясь с дигидрофолатредуктазой. В результате пуриновые нуклеотиды и тимидилат перестают вырабатываться в организме.

При лечении онкологических патологий был замечен иммуносупрессивный эффект Метотрексата. При его курсовом использовании обеспечивается искусственное угнетение иммунитета. Это свойство препарата особенно актуально в отношении аутоиммунных заболеваний, развивающихся из-за неадекватного иммунного ответа. Одно из них — ревматоидный артрит.

Патология поражает не только суставные структуры, но и ткани внутренних органов. А для Метотрексата характерна неизбирательная терапевтическая активность. Но в процессе проведения клинических испытаний было обнаружено, что препарат лучше воздействует на ткани, разрастающиеся вследствие быстрого деления клеток (пролиферации), например, слизистые оболочки.

Эффективность препарата

При ревматоидном артрите иммунная система запускает биосинтез особых иммуноглобулинов при внедрении в организм чужеродных белков. Формируются комплексы антиген-антитело, атакующие собственные клетки организма. Это приводит к воспалению суставных капсул, синовиальных оболочек, хрящевых тканей, а в дальнейшем повреждению мышц, связочно-сухожильного аппарата.

Курсовое применение Метотрексата подавляет активность иммунной системы, ингибирует продукцию антител и разрушение суставных структур. При проведении терапии отмечается разноплановое действие препарата на организм больного:

  • купируются острые, подострые, хронические воспалительные процессы;
  • снижается выраженность болевого синдрома в суставах;
  • устраняются отеки, в том числе за счет прекращения миграции в воспалительные очаги макрофагов и лейкоцитов.

Ослабление воспаления и нормализация микроциркуляции способствуют улучшению кровообращения в пораженных ревматоидным артритом крупных и мелких суставах. Исчезают их утренняя припухлость и скованность движений, синюшный оттенок и повышенная температура кожи.

Прием Метотрексата служит своеобразной защитой от неправильного иммунного ответа. Препарат является одновременно лечебным и профилактическим средством, препятствующим обострению аутоиммунной патологии.

Примерно у 80% пациентов использование Метотрексата позволило достичь стадии устойчивой ремиссии.

В этот период самочувствие больного значительно улучшается, а в воспалительный процесс не вовлекаются здоровые ткани.

Инструкция по применению и дозировка при ревматоидном артрите

Лечение Метотрексатом может привести к его выраженным системным и местным побочным проявлениям. Поэтому разовые, суточные дозы индивидуальны. Они рассчитываются ревматологом с учетом состояния системы кроветворения, степени тяжести ревматоидного артрита.

Используемые в терапии дозы обусловлены течением заболевания (моноартрит, олигоартрит, полиартрит), его формой — суставной или висцерально-суставной. На количество применяемого препарата оказывает влияние и вид ревматоидного артрита (серопозитивный, серонегативный).

Длительность терапевтического курса также определяется врачом, но в большинстве случаев пациентам показано пожизненное использование Метотрексата. Улучшение самочувствия наступает примерно через месяц.

Такой отсроченный эффект объясняется кумулятивным действием препарата.

Он проявляет выраженную противовоспалительную активность только после создания в организме определенной концентрации основного компонента.

Таблетки

Это лекарственная форма первого выбора в лечении ревматоидного артрита любой тяжести. Средняя разовая доза Метотрексата может существенно варьироваться у разных пациентов — от 7,5 мг до 20 мг.

В большинстве случаев лекарственное средство используется один раз в неделю в один и тот же день. Если больной вовремя не принял таблетку, то следует обсудить это с ревматологом.

Врачи часто рекомендуют пропустить прием препарата на текущей неделе, а не использовать его, например, на следующий день. Категорически запрещается удваивать дозу при очередном использовании Метотрексата.

Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, поэтому нельзя их разжевывать, измельчать или растворять в воде. Это станет причиной снижения терапевтического действия препарата. Если врач не дал конкретных рекомендаций о способе приема таблеток, то их следует употреблять перед едой, запивая достаточным количеством негазированной воды.

Раствор для инъекций

В терапии большинства патологий опорно-двигательного аппарата вначале применяются растворы для парентерального введения, а затем достигнутый результат закрепляется курсовым приемом таблеток.

Несколько иначе проводится лечение ревматоидного артрита.

Если есть противопоказания к приему таблеток или в процессе проведения терапии возникли проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта, то только тогда используется раствор Метотрексата для инъекций. Практикуются различные пути его введения:

  • внутримышечный;
  • внутриартериальный;
  • внутривенный;
  • интратекальный.

Кратность использования — 1 раз в неделю в дозе до 20 мг. Вначале раствор для инъекций вводится в минимальном количестве (7,5 мг).

Ревматолог оценивает клинический эффект и реакцию организма больного на Метотрексат. Отсутствие побочных проявлений позволяет постепенно увеличивать дозы.

Опытным путем определяется количество системного средства, необходимого для лечения ревматоидного артрита у конкретного пациента.

“Врачи скрывают правду!”

Даже “запущенные” проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим…

>

Превышение допустимой дозы

На передозировку таблеток или инъекционного раствора Метотрексат указывают расстройства функционирования системы кроветворения.

Антидот — кальция фолинат, нейтрализующий токсичное действие большого количества цитостатика. Его вводят в течение часа после использования любой лекарственной формы Метотрексата.

Нейтрализовать цитостатик можно только использованием фолината кальция в таких же или более высоких дозах.

При серьезной передозировке, помимо введения антидота, проводится ощелачивание мочи совместно с применением препаратов, восстанавливающих водно-электролитный баланс.

Если дозы были превышены при интратекальном (субарахноидальном или эпидуральном) введении, то требуется дренаж спинномозговой жидкости.

Противопоказания

Тяжелое течение ревматоидного артрита нередко сопровождается поражение внутренних органов, что может стать причиной ограничения использования цитостатика.

Метотрексат не включается в терапевтические схемы при выявлении у пациента индивидуальной непереносимости его активного компонента и вспомогательных ингредиентов.

Лекарственное средство противопоказано при наличии у больных следующих патологий:

  • тяжелых патологий печени, органов мочевыделения;
  • злоупотребления алкоголем;
  • тяжело протекающих инфекций, в том числе туберкулеза любой локализации;
  • расстройств кроветворения;
  • язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе;
  • иммунодефицитных состояний, например, ВИЧ.

Метотрексат не назначается пациентам, если они принимают ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах или недавно были вакцинированы иммунобиологическими препаратами с живыми вирусами. Его использование запрещено в период вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания.

Относительными противопоказаниями к терапии Метотрексатом являются ожирение, угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, инфекции бактериальной, вирусной, грибковой этиологии.

С осторожностью следует использовать цитостатик при накоплении экссудата в брюшной полости или легких, амебиазе.

Если у больного обнаружены обезвоживание, любая форма герпеса, стронгилоидоз, подагра, астения, диспепсические расстройства, то проводится постоянный мониторинг их состояния.

Меры предосторожности

Побочные проявления Метотрексата часто возникают при нарушении режима дозирования.

Нельзя без разрешения ревматолога увеличивать дозы принимаемого препарата, изменять схему приема, комбинировать его с другими лекарственными средствами. Метотрексат предназначен для длительной курсовой терапии.

Его стойкое клиническое действие наступает только через 5-6 месяцев. Поэтому нельзя отменять препарат при первых признаках стихания воспалительного процесса.

Запрещается во время лечения употреблять алкоголь. Этиловый спирт потенцирует токсичное действие Метотрексата.

Система жизнедеятельности, негативно реагирующая на прием МетотрексатаСистемные и местные побочные проявления
Желудочно-кишечный трактЯзвенный стоматит, ухудшение аппетита, анорексия, воспаление поджелудочной железы, глотки, тонкого кишечника, гингивит, приступы тошноты, расстройства перистальтики
Система кроветворенияТромбоцитопения, малокровие, лейкопения
Центральная нервная системаБыстрая утомляемость, головокружения, головные боли, судороги, сонливость, расстройство речи
Репродуктивная системаСнижение либидо, импотенция, уменьшение общего количества спермы при эякуляции, расстройства менструального цикла, оогенеза, сперматогенеза
Мочевыделительная системаЦистит, появление крови в моче, снижение функциональной активности почек
Иммунная системаОзноб, ослабление иммунитета, синдром Стивенса-Джонсона, отслоение верхнего слоя кожи, крапивница
Кожа, слизистыеФормирование высыпаний, нарушение пигментации, стойкое расширение мелких сосудов кожи, акне, фурункулез, фотосенсибилизация

Особенности применения для беременных, детей и пожилых людей

Многие пожилые люди, помимо ревматоидного артрита, страдают и от других хронических патологий. Это, а также замедление метаболизма и восстановительных процессов, учитывается врачом при определении тактики лечения. Метотрексат назначается пожилым пациентам в сниженных, щадящих дозировках.

Цитостатик оказывает тератогенное воздействие, провоцирует нарушения внутриутробного развития плода. Он запрещен к применению во время вынашивания ребенка. Активный ингредиент накапливается в грудном молоке, поэтому препарат не используется в период лактации.

Специальные указания

Так как Метотрексат является антагонистом фолиевой кислоты, то в организме больного может ощущаться ее недостаток. Поэтому врач назначает дополнительный прием этого водорастворимого витамина.

Фолиевую кислоту в определенной ревматологом дозе необходимо принимать ежедневно за исключением дня использования Метотрексата.

Подобная тактика лечения позволяет избежать дефицита витамина и одновременно минимизировать вероятность развития побочных эффектов.

При тяжелом течении ревматоидного артрита приема только цитостатика недостаточно. Врач время от времени включает в терапевтические схемы глюкокортикостероиды. Для гормональных средств характерна иммуносупрессивная активность. Они значительно усиливают и пролонгируют действие таблеток и раствора Метотрексат.

Цитостатик плохо сочетается с нестероидными противовоспалительными средствами (Диклофенак, Нимесулид, Кетопрофен). При возможности не следует принимать их в день использования Метотрексата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Токсичное воздействие Метотрексата увеличивается при его одновременном использовании с пенициллинами, ретиноидами, даже низкими дозами тетрациклина, Циклоспорином, Цисплатином. Возможно угнетение костномозгового кроветворения при комбинировании цитостатика с сульфаниламидами (Бисептол, Ко-тримоксазол), закисью азота.

Если пациент принимает средства с вальпроевой кислотой, то их клиническая эффективность снижается за счет уменьшения концентрации в плазме под действием Метотрексата. Это свойство цитостатика обязательно учитывается врачом при расчете дозировок.

Терапевтическое действие Метотрексата снижается при его сочетании с Колестирамином, Меркаптопурином, Неомицином, Паромомицином. Клиническая эффективность цитостатика повышается при одновременном приеме Омепразола, Пробененцида, салицилатов.

Аналоги препарата и стоимость

Стоимость таблеток Метотрексат в минимальной дозировке 2,5 мг — около 200 рублей, раствора для инъекций от производителя Эбеве 0,01/мл 0,75мл №1 — от 600 рублей. Структурными аналогами лекарственного средства являются Веро-Метотрексат, Метотрексат Тева, Методжект, Метотаб.

  • Боли в суставах ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь…
  • Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли…
  • Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей…
  • Но судя по тому, что Вы читаете эти строки – не сильно они Вам помогли…

Источник: https://sustavlive.ru/lechenie/medikamentoznoe/metotreksat-pri-revmatoidnom-artrite.html

Метотрексат механизм действия при ревматоидном артрите

Механизм действия метотрексата при ревматоидном артрите

Создание препаратов, эффективных в лечении ревматоидного артрита (РА), остаётся одной из важных задач современной ревматологии и фармацевтики.

Повышенное внимание к этому тяжёлому заболеванию можно объяснить широким распространением РА (исследования последних лет доказывают, что этой патологией страдает около 2% взрослого населения развитых стран), ранней инвалидизацией, ухудшением качества и уменьшением продолжительности жизни пациентов. Препарат Метотрексат, используемый в качестве средства «базисной» терапии, доказал свою эффективность при ревматологических заболеваниях.

Ревматоидный артрит — болезнь, требующая эффективной терапии

Ревматоидный артрит, характеризующийся хроническим воспалением суставов, является заболеванием, причины возникновения которого недостаточно изучены. Основная опасность болезни определяется не только нарушениями опорно-двигательного аппарата (разрушением суставов, сопутствующим поражением околосуставных тканей), но и системным поражением организма.

Ревматоидный артрит

Важным признаком ревматоидного артрита остаётся симметричное поражение суставов, результатом которого становится повреждение суставного хряща и костной ткани, что нарушает функцию поражённых органов.

Сопутствующее поражение систем организма объясняется присутствием в каждом органе соединительной ткани (она является своеобразным каркасом, на котором «строится» орган), и результатом воспалительного процесса становится замещение активных элементов структурами, похожими по строению на рубец. В этом случае орган, затронутый заболеванием, не может полноценно выполнять присущие ему функции и нормальная деятельность организма в целом нарушается.

При воздействии провоцирующих факторов (к ним относят экологию, генетическую предрасположенность и пр.) иммунная система организма перестаёт нормально реагировать на собственные ткани, принимая их за чужеродные объекты, подлежащие уничтожению.

В результате возникает аутоиммунное воспаление, воздействовать на которое могут лекарственные препараты, непосредственно влияющие на иммунную систему — они способны тормозить активность патологического процесса за счёт подавления активных и агрессивных клеток.

Ревматоидный артрит — системное заболевание соединительной ткани с преимущественным поражением мелких суставов

Что такое ревматоидный артрит — видео

Лекарственное средство Метотрексат относится к препаратам базисной терапии ревматоидного артрита — подобные медикаменты не только подавляют выраженность симптомов заболевания, но и обладают способностью предупреждать разрушение костной ткани и развитие стойких деформаций суставов.

В целом лекарственное вещество влияет на клетки организма, которые способны быстро делиться.

Под воздействием препарата нарушается цикл метаболизма фолиевой кислоты в клетках, за счёт чего Метотрексат оказывает противоопухолевое и противовоспалительное действие.

При ревматоидном артрите подавляется воспроизведение лимфоцитов, запускающих аутоиммунное воспаление, а также фибробластов и клеток синовиальной оболочки суставов, которые повреждаются при заболевании.

Одновременно тормозится выработка в организме веществ, поддерживающих воспаление, и стимулируется продукция противовоспалительных соединений.

Действие Метотрексата направлено на улучшение подвижности суставов и устранение воспаления

При терапии Метотрексатом у больных, страдающих ревматоидным артритом, уменьшается выраженность симптомов поражения суставов (скованность после пребывания в покое, интенсивность боли, отёчность околосуставных структур).

Препарат можно принимать перорально (через рот) или использовать в виде инъекций — в обоих случаях действующее вещество медикамента активно связывается с белками крови, доставляется в клетки печени и превращается в гепатоцитах в активные метаболиты. Именно эти соединения обладают противоопухолевыми и иммуносупрессивными эффектами.

Метотрексат применяется с осторожностью при лечении пациентов с почечной недостаточностью

Из организма Метотрексат выводится с мочой, поэтому при выраженном нарушении выделительной функции почек (почечной недостаточности) риск возникновения осложнений и побочных эффектов увеличивается в несколько раз.

Формы выпуска и состав препарата

В настоящее время Метотрексат выпускают несколько фармацевтических компаний в следующих лекарственных формах:

  • таблетки;
  • раствор для инъекций;
  • концентрат для приготовления инфузии.

Для лечения ревматоидного артрита препарат Метотрексат используют в виде таблеток в дозировке по 2,5, 5 и 10 мг. В других формах выпуска лекарственное средство назначают пациентам, страдающих онкологическими заболеваниями.

Инструкция по применению

Дозировку Метотрексата как средства базисной терапии ревматолог рассчитывает исходя из активности воспалительного процесса, возраста пациента, страдающего ревматоидным артритом, длительности заболевания, приёма других лекарственных средств.

Метотрексат — средство базисной терапииревматоидного артрита

Рекомендуют принимать рассчитанную дозу препарата с интервалом в 7 дней (на рецепте ревматологи часто указывают, в какой именно день недели нужно выпить таблетку).

Учитывая механизм и особенности действия Метотрексата, лечение должно проводиться под наблюдением квалифицированного доктора, который имеет специальную подготовку и опыт применения средства.

Только врач может соотнести положительные и отрицательные свойства лекарства, оценить, какие медикаменты могут увеличивать риск развития осложнений, учесть противопоказания к назначению.

Противопоказания к использованию препарата

Нельзя назначать Метотрексат пациентам при ряде заболеваний и состояний, среди которых:

  • непереносимость любого вещества входящего в состав препарата — аллергические реакции могут спровоцировать развитие анафилактического шока (состояния, которое непосредственно угрожает жизни больного);
  • тяжёлые степени почечной и печёночной недостаточности — в печени происходит превращение Метотрексата в активный метаболит, а продукты распада препарата выводятся почками. Несоблюдение этих правил приводит к накоплению вещества в организме и возникновению симптомов передозировки лекарственного средства;
  • выявление у больного признаков угнетения кроветворения в костном мозге — Метотрексат интенсивно воздействует именно на стволовые клетки мозга, ответственные за восстановление нормального состава крови, и проявления анемии, тромбоцитопении или лейкопении будут прогрессировать;
  • алкоголизм у пациента — этиловый спирт усиливает токсичность препарата за счёт воздействия на клетки печени;
  • обнаружение у больного острых и хронических инфекционных заболеваний — Метотрексат непосредственно влияет на клетки иммунной системы, отвечающие за подавление микробных и вирусных инфекций;
  • необходимость проведения вакцинации живыми вакцинами — к таким вакцинам относят прививки от полиомиелита, гепатита В и т. д.;
  • наличие кровотечения из пищеварительного тракта, обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • выявление непереносимости лактозы;
  • одновременное назначение препаратов, обладающих токсическим влиянием на клетки паренхимы печени (гепатоциты).

Источник: https://kostromskoj-kraj.ru/metotreksat-mehanizm-dejstvija-pri-revmatoidnom-artrite/

Метотрексат действие при ревматоидном артрите

Механизм действия метотрексата при ревматоидном артрите

Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?

Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день средство за 147 рублей

Читать далее »

Метотрексат представляет собой антиметаболит витамина В9 (фолиевой кислоты), обладает цитостатическими, иммунодепрессивными свойствами за счет блокировки синтеза ДНК. В результате подавляется клеточная пролиферация. К действию лекарства чувствительны опухолевые клетки, красный костный мозг (центр кроветворения), эмбрион, слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Sustalaif. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

О фолиевой кислоте читайте в нашей статье — Применение фолиевой кислоты в лечении ревматоидного артрита.

Развитие ревматоидного артрита происходит при усиленной выработке аутоантител, которые оказывают повреждающее действие на суставы, внутренние органы. Действие препарата направлено на угнетение иммунной системы путем блокировки клеточного деления.

Метотрексат обеспечивает:

  1. Снижение выработки иммунных комплексов.
  2. Защиту соединительной ткани сустава.
  3. Купирование воспалительного процесса.

Проявляет наибольшую активность по отношению к быстро делящимся клеткам. Может применяться у детей при тяжелом течении и быстром прогрессировании болезни.

Почему при ревматоидном артрите назначается Метотрексат?

Лекарственное средство относится к группе медикаментов, назначаемых в качестве основного способа лечения – при отсутствии противопоказаний. Если больной не восприимчив к одному виду лекарств, назначают другое:

  • Сульфасалазин (не сильное лекарство, способное помочь на ранних стадиях протекания болезни);
  • Лефлонумид (не принимается при риске не перенести лечение в случае болезней печени, пожилого возраста).

Принцип действия метотрексата

Метотрексат по сути является антагонистом фолиевой кислоты. Поступая в организм, лекарство через ряд химических реакций усиливает синтез аденозина – вещества, которое оказывает сильное влияние на протекание иммунных и воспалительных реакций.

При приеме метотрексата происходит запрограммированная гибель тех клеток, которые провоцируют воспаление в суставах. Также метотрексат подавляет синтез веществ, которые запускают и поддерживают воспалительную реакцию. Одновременно с этим препарат усиливает образование веществ противовоспалительного действия.

В результате всех этих изменений воспаление в суставах снижается, и, как результат, уменьшаются или вовсе проходят боль и скованность, типичные для ревматоидного артрита.

Особенности лечения ревматоидного артрита

Современной медицине пока не удается полностью излечивать пациентов от ревматоидного артрита. После обнаружения этого недуга больному приходится постоянно следить за состоянием своего здоровья, принимая назначенные врачом препараты.  Лекарства позволяют улучшить функциональность суставов, снять воспаление и предотвратить осложнения, которые могут стать причиной инвалидности пациента.

После окончательного подтверждения диагноза, больным назначают базисные препараты для лечения ревматоидного артрита, наиболее распространенным из которых является метотрексат. Исследования показали, что препарат эффективно борется с недугом.

Пациенты в период ремиссии часто отказываются от приема метотрексата или других назначенных врачом препаратов, что становится причиной обострения недуга.

Лекарственные формы метотрексата

На сегодняшнем фармакологическом рынке присутствует две формы препарата: таблетированная и инъекционная. Зачастую для лечения метотрексатом ревматоидного артрита применяются таблетки, покрытые оболочкой. Если же пациент не соблюдает режим приема лекарства или же у него проявились побочные эффекты, связанные с желудочно-кишечным трактом, ему могут быть назначены для лечения инъекции.

Уколы метотрексата делаются внутривенно или подкожно. Приобрести можно ампулы с уже готовым для применения раствором или с концентратом и лиофилизатом метотрексата, из которых готовится раствор для инъекций.

Метотрексат является мощным цитостатиком, который при правильном приеме замедляет процесс развития ревматоидного артрита.

Опасность заболевания

На начальных этапах ревматоидного артрита развиваются аутоиммунные процессы. Вначале воспаление поражает внутреннюю оболочку хряща. Суставная жидкость выделяется в недостаточном количестве. Нарушается питание костной ткани, провоцируя дегенеративные процессы. Клетки иммунной системы делятся чаще.

Вырабатывается большое количество агентов, провоцирующих воспаление. Иммунная система начинает вырабатывать антитела, которые поражают собственные антигены. Ткань сустава (диартроза) идентифицируется как инородное тело. Наступает постепенное разрушение костей и суставов. Воспаление поражает мышцы и связки.

Опасность заболевания заключается в деформации диартрозов. Движение конечностью затрудняется. При отсутствии лечения наблюдается почечная недостаточность и амилоидоз почек. У больных чаще диагностируется атеросклеротическое поражение сосудов.

Продолжительность жизни снижается. Инсульт и инфаркт – осложнения, способные привести к летальному исходу. При отсутствии терапевтических мероприятий через 5 лет после начальных симптомов в практически половине случаев пациент становится инвалидом.

Ревматоидный артрит (сокращенно РА) – хроническое заболевание, при котором развивается аутоиммунное воспаление в тканях сустава, приводящее к разрушению хрящей и костей

Источник: https://lechenie.asustav.ru/sustavy/metotreksat-dejstvie-pri-revmatoidnom-artrite/

Метотрексат при ревматоидном артрите: механизм действия и побочные эффекты

Механизм действия метотрексата при ревматоидном артрите

Ревматоидный артрит — хроническое заболевание аутоиммунного характера, поражающие суставные ткани и приводящие в итоге к разрушению хрящей и костей. Как правило, поражаются парные суставы конечностей рук и ног: кисти, локти, колени, лодыжки, голеностопы.

Причины возникновения болезни до сих пор не изучены, хотя доказано, что первоисточником развития воспалительного процесса является сбой в работе иммунной системы.

Организм начинает вырабатывать антитела, действие которых направлено на разрушение собственных тканей.

При накоплении большого количества таких антител «атаки» на суставы усиливаются, что приводит к их деформации, ограниченности опорно-двигательных функций и, как результат — инвалидности.

Лечение ревматоидного артрита

Лечение ревматоидного артрита осложнено трудностью его диагностики на ранних стадиях. Человек может вести активную жизнь, даже не догадываясь о возникшей проблеме. И хотя заболевание относится к категории неизлечимых, современные методы терапии позволяют существенно облегчить состояние больного, сняв болевые ощущения и предотвратив развитие серьезных осложнений.

Препараты, применяемые в сегодняшней медицинской практике, делятся на два основных типа: противовоспалительные и иммунодепрессивные.

Первые убирают воспаление и боль, вторые угнетают иммунные реакции, тем самым подавляя выработку антител и тормозя дальнейшее прогрессирование болезни.

Одним из наиболее эффективных средств, используемых в борьбе с ревматоидным артритом, является препарат Метотрексат.

На видео ниже представлена информация о ревматоидном артрите, его симптомах и диагностике. Также там идет речь о лечение данного заболевания, в том числе и Метотрексатом — препаратом с доказанной эффективностью действия.

Механизм действия

Препарат вызывает в организме ряд химических реакций, направленных на погашение аутоиммунных процессов, которые вызывают воспаление суставов.

Метотрексат оказывает цитотоксическое действие, а также обладает тератогенными свойствами, что способствует предотвращению развития эрозий суставных поверхностей.

Клетки, отвечающие за производство антител, гибнут, и наблюдается устойчивый терапевтический результат. Симптомы, характерные для ревматоидного артрита, исчезают — больной ощущает заметное улучшение самочувствия.

Процесс лечения Метотрексатом длительный, а некоторых случаях назначается даже пожизненно. Видимый эффект развивается только после регулярного приема на протяжении 2-3 месяцев. Для корректировки дозы и отслеживания изменений состояния больного необходимо плановое посещение врача-ревматолога не менее 1 раза в 3 месяца.

Метотрексат достаточно эффективно сочетается с другими лекарственными препаратами. Популярные комбинации:

  • Метотрексат + средства нестероидной группы (Целекоксиб, Мелоксикам). Цель — быстрая локализация болевого синдрома.
  • Метотрексат + биологические агенты (Ритуксимаб, Инфликсимаб). Использование такого тандема позволяет не только снять воспалительный процесс, но и уберечь суставы от разрушения.

Применение

Инструкция по применению при ревматоидном артрите Метотрексата предполагает несколько вариантов его приема: в форме таблеток и инъекций.

Уколы назначаются в случае низкой всасываемости средства из кишечника, а также при рвоте, тошноте и спазмах желудка.

Дозировка препарата определяется каждому пациенту индивидуально в зависимости от стадии болезни, ее фазы (активная, период ремиссии), уровня продуцирования антител в организме.

Препарат принимается 1 раз в неделю, а для лучшей усваиваемости недельная доза разбивается на 3 этапа с промежутком между приемами в 12 часов. Средняя дозировка лекарства — 7,5-25 мг на 7 дней.

Постепенно масса вещества увеличивается до достижения оптимального баланса между возникающими побочными эффектами и снижением болевых ощущений.

Внешне положительная динамика выражается в уменьшении отечности и покраснения суставов, улучшении их подвижности, лучшей переносимости пациентом физических нагрузок.

Через сутки после приема очередной дозы Метотрексата необходимо обязательно принять фолиевую кислоту.

В случае, если по каким-то причинам препарат не был принят вовремя, то пропущенный день исключается из графика приема. Ни в коем случае нельзя удваивать дозу в следующем недельном заходе во избежание развития серьезных осложнений.

Побочные эффекты

Несмотря на свою бесспорную эффективность, Метотрексат при неправильном применении или из-за индивидуальных особенностей организма может спровоцировать следующие побочные эффекты:

  • снижение в крови уровня лейкоцитов и эритроцитов;
  • заболевания печени и ЖКТ;
  • появление отдышки и сухого кашля;
  • тяжелые инфекционные болезни;
  • кожную сыпь;
  • стоматиты;
  • сбои в работе поджелудочной железы;
  • разбалансированность кровеносной системы;
  • анемию;
  • выпадение волос;
  • тошноту;
  • диарею;
  • общее недомогание и упадок сил.

Важно понимать, что процент вероятности развития тех или иных побочных эффектов у всех пациентов разный, но в любом случае большинство симптомов из вышеперечисленного списка исчезает после окончания курса терапии.

Метотрексат — ключевой препарат в лечении ревматоидного артрита. В процентном соотношении положительный результат наблюдается у 80% пациентов, оставшиеся 20% испытывают частичное облегчение симптомов болезни либо оказываются абсолютно нечувствительными к данному лекарству.

Ввиду того, что средство оказывает подавляющее действие на иммунную систему и увеличивает риск заболеваемости разного рода инфекциями, то при стойкой нормализации клинических симптомов рекомендуется временно отменить его прием.

Отзывы

Галина, 52 года

Болею ревматоидным артритом уже около 10 лет. Два года назад начала принимать метотрексат на стадии второй степени активности воспалительного процесса. Дозировка с 2,5 мг в неделю была постепенно увеличена до 12 мг в неделю и в таком количестве принималась 1,4 года.

Из побочных эффектов меня периодически мучает тошнота, диарея и кожные высыпания (мелкие прыщи в зоне щек и на лбу). Когда состояние более-менее нормализовалось, врач снизил дозу до 10 мг в неделю, которую принимаю и сейчас.

Полностью подвижность не восстановилась (болят коленные суставы), но улучшения налицо.

Светлана, 30 лет

Страдаю этой жуткой болезнью половину своей жизни, с 14 лет. Прошла через все круги ада — дикие боли в коленных и локтевых суставах, хромота, инвалидность.

Каких только препаратов не пила (вольтарен, плаквенил, арва, преднизалон), колола тауредон, откачивали жидкость из колена — было все.

Год назад начала пить метотрексат, дозировка великовата (15 мг в неделю), но чувствую себя лучше, по крайней мере, перестала хромать и сплю по ночам. Покупаю именно австрийского производства, он не такой тяжелый для желудка.

Михаил, 45 лет

Все началось с болей в кистях рук, долго бродил по врачам, пока не поставили диагноз — ревматоидный артрит. Отказался от сульфасалазина, артрофона и диклофенака, особого результата не дали.

Сейчас принимаю метотрексат (3 таблетки в неделю) уже 2 года, болезненность снизилась, но чтобы утром лучше приводить руки в движение принимаю на ночь 1 таблетку индометацина.

Ну и параллельно спорт, ходьба даже через силу, иногда делаю компрессы с димексидом.

Источник: https://prosustav.ru/treatment/medicine/metotreksat-pri-revmatoidnom-artrite-mexanizm-dejstviya-pobochnye-effekty-protivopokazaniya.html

Метотрексат при ревматоидном артрите: свойства препарата

Механизм действия метотрексата при ревматоидном артрите

Метотрексат при ревматоидном артрите назначается при выраженной степени воспалительных поражений сустава. Препарат угнетает активность иммунной системы, поэтому при легкой и средней степени заболевания не назначается. На фоне приема лекарственного средства усиливается частота бактериальных и вирусных инфекций.

Метотрексат при ревматоидном артрите: обзор препарата

Метотрексат относится к группе антиревматических болезнь-модифицирующих препаратов. Лечение ревматоидного артрита препаратом рекомендовано при выраженных формах воспалительного поражения сустава, когда нестероидные противовоспалительные средства (ибупрофен и аспирин) не устраняют патологические изменения в суставах.

Метотрексат является эталоном при лечении артрита ревматоидного. Средняя доза препарата при лечении активной формы болезни может достигать до 25 мг за 7 дней. Дозировка лекарства подбирается индивидуально у каждого больного в зависимости от выраженности продукции антител к костно-суставным поверхностям.

Терапия данным лекарственным средством начинается с 2,5 мг, а затем дозировка постепенно увеличивается. Длительность лечения – на протяжении активности воспалительных изменений в суставах с перерывами через несколько месяцев постоянной терапии.

Начинается лечение метотрексатом с перорального приема (через рот), но если у пациента наблюдаются диспепсические явления в кишечнике (тошнота, рвота) переходят на внутривенное или внутримышечное введение курсом по 1 инъекции в неделю.

Механизм лечебного действия метотрексата при ревматоидном артрите:

  1. Ингибирование образования иммуноглобулинов иммунной системой;
  2. Блокировка образования синовиоцитов, которые разрушают соединительную ткань;
  3. Предотвращение эрозий суставных поверхностей;
  4. Приводит к уменьшению воспалительных изменений;
  5. Длительный эффект (до 3 месяцев).

Как лечить ревматоидный артрит метотрексатом

Согласно мнению большинства врачей лечить ревматоидный артрит метотрексатом нужно каждому пациенту при отсутствии противопоказаний. Желательно начинать терапию сразу после постановки диагноза, тогда ограничивается необходимость длительного приема препарата.

Метотрексат относится к группе болезнь-модифицирующих противоревматоидных средств первого ряда. Такие препараты характеризуется хорошим соотношением между подавлением клинических симптомов и возникновением эрозий.

Применение средства значительно облегчает состояние пациента, но нужно постоянно контролировать лабораторные показатели крови, чтобы не допустить полного угнетения иммунной системы.

Противопоказания к использованию метотрексата:

  • Почечная недостаточность;
  • Иммунодефицит;
  • Язвенная болезнь желудка;
  • Печеночная недостаточность;
  • Хронические и тяжелые инфекции

При использовании лекарства клинический эффект наступает медленно, поэтому терапия этим лекарственным средством менее 6 месяцев оказывается малодейственной. Если метотрексат не приносит выраженного лечебного действия, его комбинируют с другими лекарственными средствами.

Популярные схемы комбинированного лечения ревматоидного артрита:

  1. Метотрексат с циклоспорином;
  2. Метотрексат и лефлуномидом;
  3. Метотрексат с гидроксихлорохином и сульфасалазином.

Эффективность лечения артрита метотрексатом

Лечение ревматоидного артрита метотрексатом эффективно у 80% пациентов, но сохраняется еще 20% больных людей, которым данное лекарство не помогает. В такой ситуации назначается комбинированная схема на протяжении длительного времени.

При резистентных к терапии формах заболевания врачи используют приемы подавления резистентности:

  • Использование стероидных противовоспалительных средств (глюкокортикоиды);
  • Назначение биологических препаратов (ритуксимаб, инфилксимаб);
  • Использование болезнь-модифицирующих средств второго ряда.

Нужно понимать, что подавление активности иммунной системы не является рациональной терапией. Такой подход приведет к частым инфекциям, поэтому врачу нужно выбирать, что-то среднее между устранением воспаления суставов и ингибированием иммунитета. При нормализации клинических симптомов метотрексат нужно отменять!

Отзывы пациентов о метотрексате при ревматоидном артрите

Анна, Москва, 42 года

Принимаю метотрексат уже более 4 лет. Могу сказать, что с ним можно жить долго и счастливо много лет. У меня тяжелая степень ревматоидного артрита. Пробовала сульфасалазин, но при его приеме возникали боли в животе. При дисциплинированном использовании метотрексата не наблюдается обострений, поэтому лекарство мне нравится.

Олег, Волгоград, 64 года

Метотрексат – это тяжелый препарат. Он и стоит не дешево – в среднем от 800 до 1000 российских рублей. У меня на его фоне появляется тошнота. Даже не знаю, чем его заменить.

Правда, в инструкции написано, что нельзя принимать кофе, но, что делать, если я заядлый кофеман?

Лариса, Херсоны, 78 лет

Кофе пью регулярно. Употребляю метотрексат по 70 мг в неделю. Ревматоидный артрит у меня около 10 лет. Раньше назначали много других лекарств, но из всех мне больше всего помогает метотрексат. Не могла руками даже вилку держать, а сейчас могу мужу есть готовить.

В нашем городе не было раньше ревматолога. Сейчас молодой доктор приехал. Сказал, если помогает лекарство, то нельзя его отменять. Других лучших лекарственных средств от болезни не существует. Считаю, что гормоны можно использовать только в крайнем случае. Рекомендовать не буду, но препарат помогает.

Галина, Ростов-на-Дону, 33 года

Я даже «забеременела на Веро-Метотрексате». На 9 месяцев врачи отменили лекарство, колено начало опухать. После родов снова начала пить таблетки и отеков больше не наблюдаю. Даже анализы нормализовались, хотя ревмофактор положительным остался.

Источник: http://sustaved.ru/metotreksat-pri-revmatoidnom-artrite-svojstva-preparata-otzyvy-patsientov/

КостиЗдоровы
Добавить комментарий